乙烯雌酚通常以口服的方式服用。每次建议剂量在0.25至0.5毫克之间，也就是约半片的分量。如果患者对吞服药片感到不适，完全可以将其磨成细粉，在不影响药效的前提下进行服用。需要注意的是，乙烯雌酚的口感略显苦涩，因此对于怕苦的人而言，可以适量加入一些糖来改善口感，但切勿与茶水或牛奶一同服用，以免影响药物的效果。
在用药期间，患者应避免生冷、辛辣及刺激性食物的摄入，因为这些饮食习惯可能会干扰乙烯雌酚的药效发挥。药物对每个人的作用反应有所不同，有的人可能在首次服用后就会感受到明显的性唤起，而另一些人则可能需要连续服用数天才能得到良好的效果
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然而，需特别警惕的是，乙烯雌酚的每日剂量不可过量，否则可能会引发副作用。例如，部分患者在服用后可能会感到胃部不适或恶心，此外，药物对血管的影响也可能导致轻度至中度的头痛。而且，乙烯雌酚可能对体内的激素水平产生影响，引起乳房的胀痛或触痛。因此，在使用乙烯雌酚时，患者应严格遵循医嘱，确保安全用药。
